Фураны, получаемые из лигноцеллюлозной биомассы, до сих пор редко использовались в фармакологии. Причина в их низкой метаболической стабильности: ферменты печени расщепляют фурановое кольцо, превращая его в токсичные соединения, способные повреждать ДНК. Ученые решили эту проблему с помощью стратегии «скелетного хоппинга».
Вместо синтеза молекулы с нуля химики берут готовый фурановый каркас и модифицируют его. Специальный реагент — циано-сульфенилкарбен — избирательно разрывает кольцо, а последующая реакция с аммиаком трансформирует его в устойчивый 3-цианопиридин. Полученные пиридины демонстрируют высокую эффективность при взаимодействии с биологическими мишенями в организме.
Технология исключает применение тяжелых металлов и позволяет внедрять изотопы-метки для отслеживания движения препарата внутри человека. Компьютерное моделирование подтвердило безопасность и стабильность конечного продукта. Этот подход делает разработку лекарств не только экологичнее, но и доступнее за счет использования дешевого растительного сырья.

Комментарии (0)
Пока нет комментариев. Будьте первым!